Atropin

ATROPINE

alkaloid yang terkandung dalam belladonna (Atropa belladonna), henbane (Hyoscyamus niger), dope (Datura stramonium), scopolia (Scopolia carniolica) dan tanaman lain dari keluarga Solanaceae (Solanaceae). A. - tidak berwarna.

kristal, rasanya pahit; t. pl. 115-116 ° C; sol. dalam etanol, kloroform, lebih sulit - dalam dietil eter, benzena, air (1: 600). Dalam larutan air pKdan 9.68. Membentuk garam yang larut dalam air dengan asam, khususnya sulfat (tl 194 ° C). A. - ester tropik (rumus I) dan asam tropat C6H.limaCH (CH2OH) COOH. Di bawah aksi inorg. pembelahan asam-

H.2O dan memberikan apoatropin (II), yang juga diisolasi dari tumbuhan. A. adalah rasemat. campuran isomeroa Fiziol. hanya (-) -hyoscyamine yang aktif. Mungkin, dialah yang ditemukan pada tumbuhan, dan A. terbentuk dalam proses isolasi. Saat memuat. hingga 110 ° C (-) - hyoscyamine membentuk campuran rasemat, yang dapat dipisahkan menjadi stereoisomer menggunakan (+) - asam camphorsulfonic.

A. diperoleh dengan penguapan larutan campuran tropin dan asam tropik. Yang pertama disintesis dari dialdehida suksinat, metilamina dan asam dikarboksilat aseton, diikuti dengan reduksi produk yang dihasilkan. Asam tropat diperoleh dengan kondensasi asam fenilasetat etil ester C6H.limaCH2COOC2H.lima dengan etil format НCOOC2H.lima dilanjutkan dengan reduksi dan hidrolisis ester yang terbentuk dari asam formilfenilasetat C6H.limaCH (CHO) COOC2H.lima. Dalam industri, A. diperoleh dari akar scopolia dan belladonna, dan biji obat bius, dan juga secara sintetis (dalam bentuk sulfat). A. digunakan: sebagai antispasmodik. lek. cara; dalam praktik mata untuk medis dan diagnostik. tujuan; sebagai penangkal keracunan dengan muskarin, pilocarpine dan zat lain dari aksi antikolinesterase, serta obat-obatan (termasuk morfin) dan hipnotik. A. cepat diserap dari saluran pencernaan, dari selaput lendir mata. LD50 221,5 mg / kg (tikus, oral).

Petunjuk penggunaan obat, analog, ulasan

Instruksi dari tablet Listel.Ru

Hanya petunjuk resmi terbaru untuk penggunaan obat-obatan! Petunjuk untuk obat-obatan di situs web kami diterbitkan tidak berubah, di mana petunjuk itu dilampirkan pada obat-obatan.

Atropin

OBAT RESEP DITUNJUKKAN KEPADA PASIEN HANYA OLEH DOKTER. INSTRUKSI INI HANYA UNTUK PENYEDIA MEDIS.

Deskripsi zat aktif atropin / atropin

Rumus: C17H23NO3, nama kimia: 8-Methyl-8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-yl ester dari endo (±) -alpha- (hydroxymethyl) benzeneacetic acid (dan as sulfate).
Kelompok farmakologis: agen vegetotropik / antikolinergik / m-antikolinergik.
Tindakan farmakologis: antikolinergik.

Sifat farmakologis

Atropin memblokir reseptor m-cholinergic, yang menyebabkan kelumpuhan akomodasi, mydriasis, peningkatan tekanan intraokular, xerostomia, takikardia, penghambatan sekresi keringat, kelenjar lambung dan bronkial, relaksasi otot polos saluran cerna, bronkus, saluran kemih dan bilier. Atropin dosis besar memiliki efek stimulasi pada sistem saraf pusat. Efek maksimum berkembang dalam 2-4 menit setelah pemberian intravena, setengah jam setelah pemberian oral. Ini mengikat protein plasma sebesar 18% di dalam darah. Ini menembus sawar darah-otak. Ini diekskresikan oleh ginjal, dan tidak berubah sekitar 50%.

Indikasi

Ulkus peptikum pada duodenum dan perut; kolelitiasis; pilorospasme; kolesistitis; hipersalivasi (dalam kasus keracunan garam logam berat, parkinsonisme, selama intervensi gigi); kolik ginjal; pankreatitis akut; kolik usus; sindrom iritasi usus; kolik bilier; bradikardia simptomatik (sinus, blok AV proksimal, blok sinoatrial, asistol, aktivitas listrik ventrikel tanpa denyut); keracunan dengan obat antikolinesterase dan m-cholinostimulants, termasuk senyawa organofosfor; untuk premedikasi pra operasi; dengan pemeriksaan sinar-X pada saluran gastrointestinal (untuk mengurangi tonus usus dan perut); bronkitis dengan produksi berlebih lendir; asma bronkial; laringospasme (untuk pencegahan); bronkospasme; dalam oftalmologi, untuk melebarkan pupil dan mencapai kelumpuhan akomodasi (untuk menentukan pembiasan mata yang sebenarnya dan untuk mempelajari fundus), untuk membuat istirahat fungsional jika terjadi trauma dan penyakit radang mata (iridocyclitis, iritis, keratitis, choroiditis, tromboembolism, spasms of central retinal artery).

Dosis dan administrasi atropin

Atropin diambil secara oral sebelum makan untuk orang dewasa 1-3 kali sehari, 0,25-1 mg; anak-anak, tergantung usia, - 0,05-0,5 mg 1-2 kali sehari. Dosis tunggal maksimum adalah 1 mg, dosis harian 3 mg. Secara intravena, subkutan atau intramuskular 1-2 kali sehari, 0,25-1 mg. Untuk terapi bradiaritmia, orang dewasa: bolus intravena di bawah kendali tekanan darah dan EKG - 0,5-1 mg, jika perlu, ulangi administrasi setelah 3-5 menit; dosis maksimum adalah 0,04 mg / kg (3 mg). Anak-anak - 10 mcg / kg. Dalam oftalmologi 2-3 kali sehari, 1-2 tetes larutan 1% ditanamkan ke mata yang sakit. Anak di bawah 7 tahun diperbolehkan menggunakan larutan atropin dengan konsentrasi ≤0,5%. Kadang-kadang larutan 0,1% atropin disuntikkan secara parabulbarly - 0,3-0,5 ml atau secara subkonjungtiva 0,2-0,5 ml, dan juga dengan elektroforesis - larutan 0,5% dari anoda melalui kelopak mata atau rendaman mata. Salep dioleskan untuk kelopak mata 1-2 kali sehari.
Jika Anda melewatkan asupan atropin berikutnya, Anda harus menghubungi dokter Anda..
Dengan blok AV tipe distal (ketika kompleks QRS lebar pada EKG), atropin tidak dianjurkan, karena tidak efektif. Saat dimasukkan ke dalam kantung konjungtiva, pembukaan lakrimal (bawah) harus ditekan untuk menghindari larutan memasuki nasofaring. Dengan parabulbar atau administrasi subkonjungtiva, disarankan untuk menggunakan validol untuk mengurangi takikardia. Iris berpigmen yang lebih kuat tahan terhadap dilatasi dan untuk mencapai efeknya, perlu untuk meningkatkan frekuensi pemberian atau konsentrasi obat, jadi harus waspada terhadap overdosis atropin. Pelebaran pupil dapat menyebabkan serangan glaukoma akut pada pasien berusia di atas 60 tahun dan pada pasien hiperopia yang rentan terhadap glaukoma karena ruang anterior mereka lebih dangkal. Pasien harus diperingatkan bahwa mengemudi setelah pemeriksaan oftalmologi dilarang minimal 2 jam. Penting untuk menggunakan atropin dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit pada sistem peredaran darah, di mana peningkatan denyut nadi tidak diinginkan (takikardia, fibrilasi atrium, penyakit iskemik, gagal jantung kronis, stenosis mitral, hipertensi, perdarahan akut); dengan hipertermia (dapat meningkat karena penurunan aktivitas kelenjar keringat); dengan tirotoksikosis (takikardia bisa meningkat); dengan hernia pada pembukaan esofagus diafragma, refluks esofagitis (karena penurunan motilitas lambung dan relaksasi sfingter esofagus, pengosongan lambung dapat melambat dan refluks gastroesofagus dapat meningkat); pada penyakit saluran cerna, yang disertai dengan obstruksi (stenosis pilorus, akalasia esofagus, atonia usus pada pasien yang lemah atau lanjut usia), kolitis ulserativa (tonus dan motilitas dapat menurun, yang akan menyebabkan keterlambatan dan penyumbatan isi lambung atau usus); dengan gagal hati (metabolisme berkurang) dan ginjal (kemungkinan peningkatan efek samping karena penurunan ekskresi obat); dengan penyakit paru-paru kronis (sekresi di bronkus berkurang, yang dapat menyebabkan penebalan sekresi dan pembentukan kemacetan di bronkus); dengan myasthenia gravis, cerebral palsy, kerusakan otak pada anak-anak, penyakit Down (kondisinya bisa memburuk akibat paparan asetilkolin); dengan gestosis (kemungkinan peningkatan hipertensi arteri).

Kontraindikasi dan batasan penggunaan

Hipersensitivitas, dalam oftalmologi: glaukoma sudut tertutup (termasuk jika dicurigai), keratoconus, glaukoma sudut terbuka, usia anak-anak (larutan 1% - hingga 7 tahun).

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Atropin melintasi penghalang plasenta. Belum ada studi klinis yang terkontrol dan memadai tentang keamanan penggunaan atropin selama kehamilan. Dengan pemberian intravena selama kehamilan, takikardia dapat berkembang pada janin. Atropin juga ditemukan dalam ASI dalam konsentrasi kecil. Oleh karena itu, penggunaan atropin selama kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan..

Efek samping atropin

Efek sistemik: organ sensorik dan sistem saraf: pusing, insomnia, sakit kepala, euforia, kebingungan, kelumpuhan akomodasi, midriasis, halusinasi, gangguan persepsi taktil; sistem peredaran darah: sinus takikardia dan, karena itu, memperburuk iskemia miokard, fibrilasi ventrikel; sistem pencernaan: sembelit, mulut kering; lain-lain: atonia kandung kemih dan usus, demam, fotofobia, retensi urin. Efek lokal: peningkatan tekanan intraokular dan kesemutan sementara, hiperemia dan iritasi kulit kelopak mata, edema dan hiperemia konjungtiva, kelumpuhan akomodasi, konjungtivitis. Jika diberikan dalam dosis tunggal

Interaksi atropin dengan zat lain

Mengurangi efek agen antikolinesterase dan m-cholinomimetics. Obat yang memiliki aktivitas antikolinergik meningkatkan efek atropin. Jika dikonsumsi bersamaan dengan antasida yang mengandung ion Ca2 + atau Al3 +, absorpsi atropin dari saluran gastrointestinal menurun. Promethazine dan diphenhydramine meningkatkan efek atropin. Risiko mengembangkan efek samping sistemik lebih tinggi bila digunakan bersama dengan antidepresan trisiklik, fenotiazin, amantadine, quinidine, antihistamin dan obat lain yang memiliki sifat m-antikolinergik. Nitrat meningkatkan kemungkinan peningkatan tekanan intraokular. Atropin mengubah parameter absorpsi levodopa dan mexiletine.

Overdosis

Dengan sedikit overdosis atropin, mulut kering, gangguan akomodasi, pupil melebar, atonia usus, kesulitan buang air kecil, takikardia, dan pusing muncul. Dengan keracunan atropin, pelebaran pupil, kulit kering dan selaput lendir, peningkatan tekanan intraokular dan suhu tubuh, retensi urin, sakit kepala, takikardia, pusing, kehilangan orientasi total, halusinasi, agitasi psikomotorik parah muncul; hipotensi, kejang dengan kehilangan kesadaran, koma bisa terjadi. Perlu untuk mengelola proserin antidot atau physostigmine, pengobatan simtomatik.

ATROPINE

ATROPINE (Atropinum) adalah alkaloid yang ditemukan di belladonna, henbane, dope, scopolia dan beberapa tanaman lain dari keluarga Solanaceae. Merupakan ester dari amino alkohol tropin dan asam tropik.

Atropin tidak aktif secara optik, merupakan campuran ekimolekul (rasemat) dari stereoisomer levorotatori yang kuat dari hyoscyamine (lihat) dan dekstrorotatori tidak aktif..

Dalam pengobatan, atropin digunakan sebagai agen antikolinergik berupa atropin sulfat (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, daftar A); (C17H.23TIDAK3)2H.2BEGITU4· H2HAI.

Ini adalah bubuk kristal atau butiran putih, mudah larut dalam air dan alkohol.

Atropin cepat diserap oleh selaput lendir dan didistribusikan secara merata di dalam tubuh. Sebagian besar dihidrolisis di jaringan, terutama di hati, untuk membentuk tropin dan asam tropik. Sekitar 1/3 dari atropin yang disuntikkan diekskresikan oleh ginjal dalam waktu sekitar 14 jam. Ciri aksi farmakologis atropin adalah pemblokiran selektif sistem kolin-reaktif yang sensitif terhadap aksi muskarinik asetilkolin (lihat). Atropin menekan reaksi sebagian besar organ eksekutif terhadap impuls saraf yang berjalan di sepanjang saraf parasimpatis dan beberapa saraf simpatis, di mana asetilkolin (rahim, kelenjar keringat) adalah mediator kegembiraan saraf, serta sensitivitas organ-organ ini terhadap asetilkolin yang disuntikkan dan berbagai zat m-kolinomimetik - muskarin, pilocarpine, dll. lainnya Sebagai antagonis asetilkolin, yang dalam banyak kasus merangsang fungsi kontraktil organ otot polos dan sekresi kelenjar, atropin terutama melemaskan otot polos dan mengurangi sekresi kelenjar. Efek atropin pada otot polos sangat tergantung pada nada awalnya: dengan kejang, ini lebih terasa.

Baik dengan aksi lokal maupun resorptif, atropin menyebabkan pelebaran pupil sebagai akibat relaksasi sfingter pupil, yang berhenti merespons cahaya; pada saat yang sama, tekanan intraokular dapat meningkat, karena dengan perluasan pupil, iris menebal dan menekan ruang sudut iris-kornea (air mancur), yang melaluinya cairan keluar dari ruang mata. Relaksasi otot siliaris di bawah pengaruh atropin menyebabkan perataan lensa dan kelumpuhan akomodasi: mata diatur ke penglihatan yang jauh. Atropin meredakan kejang otot polos perut, usus, saluran empedu, ureter. Dengan bronkospasme, efek relaksasi atropin dalam dosis terapeutik diekspresikan dengan buruk. Atropin tidak memiliki efek yang nyata pada otot polos pembuluh darah. Dalam dosis kecil, ini menghilangkan efek penghambatan saraf vagus pada jantung dan menyebabkan peningkatan detak jantung. Di bawah pengaruh atropin, fungsi sebagian besar kelenjar ekskretoris (saliva, mukus, pencernaan, keringat) ditekan.

Atropin memiliki efek antikolinergik sentral, memperbaiki kondisi pasien dengan parkinsonisme, tetapi dalam hal ini kurang efektif dibandingkan Skopolamin (lihat) dan beberapa antikolinergik sentral sintetis; meningkatkan rangsangan pusat pernapasan.

Atropin digunakan untuk melebarkan pupil dan mematikan akomodasi untuk mempelajari fundus, membentuk kekuatan bias lensa yang sebenarnya dan menciptakan istirahat fungsional pada penyakit radang mata; dengan tukak lambung pada perut dan duodenum; beberapa penyakit, disertai kejang otot polos (pilorospasme, kolik usus, hati dan ginjal, dengan asma bronkial); untuk menekan sekresi saliva, bronkial, lambung, dan terkadang kelenjar keringat; untuk mematikan refleks yang terkait dengan kegembiraan saraf vagus selama anestesi inhalasi (premedikasi); untuk menghilangkan gejala keracunan dengan zat antikolinesterase (physostigmine, proserin, armin, phosphacol, thiophos dan insektisida organofosfat lainnya, tabun, sarin), zat kolinomimetik, dan morfin. Kadang-kadang atropin digunakan untuk mengobati orang yang sakit jiwa dengan dosis yang menyebabkan koma (lihat di bawah).

Tetapkan secara oral dalam bubuk dan larutan 0,00025-0,0005 - 0,001 g per dosis 2-3 kali sehari secara subkutan, intramuskular dan intravena dalam dosis yang sama (larutan 0,1%) dan secara topikal - tetes mata dan salep (0, 5-1%). Dosis lebih tinggi secara oral dan parenteral: tunggal 0,001 g, harian 0,003 g.

Atropin dikontraindikasikan pada glaukoma dan perubahan organik yang serius pada sistem kardiovaskular.

Dengan keracunan atropin, gejala khas terjadi: mulut dan laring kering, gangguan menelan dan bicara, pupil membesar, diplopia, fotofobia; kulit menjadi kering, merah, panas; suhu tubuh bisa naik; denyut nadi lemah, sering. Gangguan mental berkembang (lihat di bawah), koordinasi gerakan terganggu, lalu koma terjadi. Fenomena keracunan benar-benar hilang hanya setelah beberapa hari. Amnesia lengkap diamati.

Perawatan saat mengambil dosis toksik atropin di dalam dimulai dengan lavage lambung; dengan perkembangan gejala keracunan, injeksi fisikostigmin subkutan berulang dilakukan sampai hilang (proserin kurang efektif jika ada gejala utama keracunan); dengan gairah yang kuat, hipnotik (enema dengan kloral hidrat) dapat digunakan; dalam kasus penurunan aktivitas jantung, agen jantung dan stimulan pernapasan diresepkan.

Metode produksi: bubuk, larutan 0,1% dalam ampul 1 ml. Simpan dalam wadah tertutup rapat.

Psikosis atropin

Psikosis atropin biasanya terjadi setelah dosis tunggal dosis besar, rata-rata 0,01-0,05-0,1 g atropin sulfat. Seiring dengan ini, kasus psikosis dijelaskan yang muncul setelah menanamkan 1-2 tetes larutan atropin 0,5-1% ke mata, dengan suntikan subkutan dan mengambil bedak dalam dosis biasa (0,0005-0,001 g), yang menunjukkan kecenderungan individu terhadap atropin. psikosis.

Gangguan mental berkembang akut 2-4 jam setelah mengonsumsi atropin dan ditandai dengan dinamika klinis tertentu: pingsan digantikan oleh sindrom mengigau, yang terakhir pada keracunan parah - koma. Delirium pada psikosis atropin disertai dengan gangguan orientasi yang mendalam pada tempat, waktu, lingkungan, seringkali pada kepribadian seseorang, serta halusinasi visual dan gairah motorik. Psikosis seperti itu ditandai dengan gangguan otonom: pupil membesar, peningkatan denyut jantung, selaput lendir kering. Ada hubungan langsung antara tingkat keparahan psikosis dan tingkat keparahan gangguan otonom. Durasi psikosis atropin adalah 3-8 jam. Prognosisnya secara umum baik. Pingsan dan terutama delirium adalah sindrom khas psikosis atropin, ditandai dengan klinik stereotip dan tidak adanya ketergantungan pada usia, jenis kelamin, kondisi fisik..

Gangguan psikopatologis yang jarang diamati termasuk keadaan perubahan kesadaran ringan dengan fenomena derealisasi dan depersonalisasi, perubahan persepsi warna lingkungan - dominasi warna hijau, kuning dan merah muda.

Kegigihan psikosis yang disebabkan oleh atropin memungkinkan untuk menghubungkannya dengan psikotomimetik antikolinergik dan berhasil digunakan untuk memodelkan "psikosis" pada hewan..

Psikosis yang mirip dengan atropin berkembang dengan keracunan dengan pemutih, belladonna, obat bius (dan obat-obatannya), skopolamin dan hyoscyamine, serta psikotomimetik seperti atropin - antikolinergik sentral.

Pengobatan psikosis atropin: lavage lambung, penggunaan emetik dan laksatif, antikolinesterase (physostigmine, proserin, dll.) Dan obat kardiovaskular, morfin.

Pengobatan atropinoshock untuk orang yang sakit jiwa

Pengobatan atropinoshock untuk orang yang sakit jiwa diusulkan oleh G. Forrer pada tahun 1951. Sejumlah penelitian di bidang ini dilakukan oleh T. Bilikiewicz et al. Studi oleh A.A. Romanenko dan L.N.Daryushina, L. Ya.Slavutskaya dan G.M.Dovgal, Ts.P. Korolenko dengan kolaborator telah diterbitkan di Uni Soviet.

Pengobatan pasien sakit jiwa dengan atropine coma merupakan salah satu jenis terapi stres yang merangsang pertahanan tubuh. Terutama digunakan untuk gangguan obsesif-kompulsif.

Koma atropin disebabkan oleh injeksi intramuskular larutan atropin 1% (5-10 ml atau lebih). Perawatan dilakukan dengan perut kosong. Untuk mencegah dilatasi pupil yang tajam, salep eserin atau tetes pilocarpine disuntikkan ke dalam kantung konjungtiva. Bibir dilumasi dengan gliserin. Ruangan menjadi gelap atau perban diaplikasikan pada mata. Dosis kecil tidak dianjurkan, karena timbulnya koma tertunda dan pasien mengalami ketakutan, pengalaman halusinasi. Koma terjadi dalam 15-20 menit setelah pengenalan atropin dan berlangsung selama 2-3 jam. Terkadang dosis atropin ditingkatkan selama pengobatan. Yang ditelepon 2-3 kali seminggu atau sehari, hanya 20-30 kali.

Koma dihentikan dengan larutan physostigmine (eserin) 0,1%: pertama, 8 ml disuntikkan secara subkutan, setelah beberapa saat 4 ml lagi. Dengan penundaan keluar dari koma, injeksi diulangi. Koma berlarut-larut dan tertunda tidak diamati. Kadang-kadang pasien mengalami refleks patologis, takikardia, jarang - gangguan pernapasan, demam.

Pengobatan atropinoshock merupakan kontraindikasi pada glaukoma dan perubahan organik yang parah pada sistem kardiovaskular.

Pada penyakit mental kronis, pengobatan atropinoshock tidak cukup efektif dan dalam beberapa kasus dapat berhasil diganti dengan obat psikotropika..

Pemeriksaan forensik keracunan atropin

Otopsi pada mereka yang meninggal karena keracunan atropin tidak menunjukkan perubahan morfologi yang khas pada organ. Untuk mengisolasi atropin dari muntahan dan organ dalam jenazah, benda tersebut diolah dengan alkohol yang diasamkan atau air yang diasamkan (pH = 2.0-3.0), dilanjutkan dengan ekstraksi alkaloid dengan kloroform atau dikloroetana dari basa (dialkalin dengan amonia hingga pH = 8.0-10, 0) ekstraksi air. Setelah penghilangan kloroform, residu dilarutkan dalam 0,1 N. larutan asam klorida dan diuji melalui reaksi dengan reagen pencetus alkaloid umum. Reagen paling sensitif adalah larutan yodium dalam kalium iodida. Ketika hasil positif dari reaksi ini diperoleh, reaksi Vitali-Morena dihasilkan - pewarnaan violet (sensitivitas dengan adanya 1 μg zat dalam sampel) - dan reaksi mikrokristalin dari pembentukan kembali atropin (sensitivitas 0,1 μg pada pengenceran terbatas 1: 200.000). Hasil reaksi kimia mengkonfirmasi tes fisiologis: pelebaran pupil saat ekstrak dari jaringan tubuh orang mati dimasukkan ke mata hewan (sensitivitas dengan adanya 0,02 mg zat dalam sampel).

Analisis gnostik dan kimia-toksikologis yang sangat luas dari bagian-bagian tanaman (sisa-sisa bunga, biji) yang ditemukan di tempat kejadian atau di dalam isi perut dapat sangat membantu dalam penelitian forensik..

Di organ mayat, atropin bisa bertahan hingga 2 tahun..


Daftar Pustaka: Kuznetsov SG dan Golikov SN Substansi mirip atropin sintetik, L., 1962; Orekhov A.P. Kimia alkaloid, hal. 137, M., 1955; Manual Farmakologi, ed. N.V. Lazarev, t. 1, hal. 158, L., 1961; Peran fisiologis asetilkolin dan pencarian zat obat baru, red. M. Ya. Mikhelson, L., 1957, bibliogr.; Ambache N. Penggunaan dan batasan atropin untuk studi farmakologis efektor otonom, Pharmacol. Rev., v. 7, hal. 467, 1955, bibliogr.; Dalam D. dan Bovet-Nitti F. Struktur dan aktivitas farmakodinamique des medicaments du systfcme nervux v6g6-tatif, hal. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. Simposium tentang terapi toksisitas atropin, J. nerv. ment. Dis., V. 124, hal. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Dasar farmakologis terapeutik, L., 1970, bibliogr.; L οn g о V. G. Perilaku dan efek elektroensefalografik dari atropin dan senyawa terkait, Farmakol. Rev., v. 18, hal. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta physiol, scand., Suppl. 10, v. 3, 1942.

Psikosis atropin - Reproduksi beberapa gejala "psikosis" atropin pada hewan, diedit oleh M. A. Gol-denberg, Novosibirsk, 1957; Miles · GI matte ispivak LI Psi-hotomimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G.V. Psikosis pengobatan dan agen psikotomimetik, M., 1964, bibliogr.

Pengobatan atropinoshock pasien psikiatri - Ts. P. Korolenko, S. I. Groshev dan V. F. Kvashnin. Pengobatan gangguan obsesif-kompulsif dengan atropin, Zh. neuropath, dan psikiater., vol. 71, no. 9, hal. 1391, 1971; A. A. Romanenko dan L. N. Daryushina. Pengalaman menggunakan terapi atropinoshock dalam praktek psikiatri, ibid., T. 69, No. 4, hal. 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya. Dan Dovgal G. M. Atropine koma pada skizofrenia kronis, ibid., P. 599; Bilikiewicz T. dan. dan. Das Atropinkoma als psikiatri Behandlungsmethode, Psikiatri. Neurol. med. Psikol. (Lpz.) S. 449, 1963; Toksisitas Porrer G. R. Atropin dalam pengobatan penyakit mental, Amer. J. Psychiat., V. 108, hal. 107, 1951.

Pemeriksaan forensik - M. D. Shvaykova Kimia forensik, M., 1965; Isolasi dan identifikasi obat dalam sediaan farmasi, cairan tubuh dan bahan bedah mayat, red. oleh E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.


H. Ya Lukomskaya, M. Ya Mikhelson; L.I.Spivak, A.M. Khaletsky (psikiater), M.D.Shvaikova (med. Pengadilan).

Atropin

Kandungan

  • Formula struktural
  • Nama latin dari zat Atropine
  • Kelompok farmakologis zat Atropin
  • Karakteristik zat Atropin
  • Farmakologi
  • Penerapan zat Atropin
  • Kontraindikasi
  • Batasan penggunaan
  • Aplikasi selama kehamilan dan menyusui
  • Efek samping zat Atropin
  • Interaksi
  • Jalur administrasi
  • Tindakan pencegahan untuk zat Atropin
  • Interaksi dengan bahan aktif lainnya
  • Nama dagang

Formula struktural

Nama Rusia

Nama latin dari zat Atropine

Nama kimia

8-Methyl-8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-yl ester dari endo (±) -alpha- (hydroxymethyl) benzeneacetic acid (as sulfate)

Rumus kotor

Kelompok farmakologis zat Atropin

  • m-antikolinergik
  • Agen oftalmik

Klasifikasi nosologis (ICD-10)

  • G21 Parkinsonisme sekunder
  • H16 Keratitis
  • H20 Iridocyclitis
  • H20.9 Iridocyclitis, tidak dijelaskan
  • H30.9 Inflamasi chorioretinal, tidak dijelaskan
  • H34.1 Oklusi arteri retina sentral
  • H599 * Alat Diagnosis / Diagnostik untuk Penyakit Mata
  • I44 Atrioventrikular [atrioventrikular] dan blok cabang berkas kiri [Nya]
  • I45.5 Blok jantung tertentu lainnya
  • I46 Henti jantung
  • J38.5 Kejang laring
  • J40 Bronkitis, tidak ditentukan sebagai akut atau kronis
  • J45 Asma
  • J98.8.0 * Bronkospasme
  • K11.7.0 * Hipersalivasi
  • K25 tukak lambung
  • K26 Ulkus duodenum
  • K31.3 Pilorospasme, tidak diklasifikasikan di tempat lain
  • K58 Irritable bowel syndrome
  • K59.8.1 * Diskinesia usus
  • K80 Cholelithiasis [cholelithiasis]
  • K80.5 Kalkulus saluran empedu tanpa kolangitis atau kolesistitis
  • K81 Cholecystitis
  • K82.8.0 * Diskinesia kantung empedu dan saluran empedu
  • K85 Pankreatitis akut
  • K94 * Diagnosis penyakit gastrointestinal
  • N23 Kolik ginjal, tidak dijelaskan
  • R00.1 Bradikardia, tidak dijelaskan
  • R09.3 Sputum
  • R10.4 Nyeri perut lain dan tidak dijelaskan
  • S05.9 Cedera bagian mata dan orbit, tidak dijelaskan
  • T44.0 Keracunan dengan penghambat kolinesterase
  • T44.1 Keracunan dengan agen parasimpatomimetik [kolinergik] lainnya
  • T56.9 Efek toksik logam, tidak dijelaskan
  • T57.1 Efek toksik dari fosfor dan senyawanya
  • Z01.2 Pemeriksaan gigi
  • Z100.0 * Anestesiologi dan premedikasi

Kode CAS

Karakteristik zat Atropin

Alkaloid yang terdapat pada tumbuhan famili Solanaceae: belladonna (Atropa Belladonna L.), henbane (Hyoscyamus niger L.), berbagai jenis datura (Datura stramonium L.), dll. Atropin sulfat digunakan dalam praktik kedokteran.

Atropin sulfat adalah bubuk kristal putih atau butiran tidak berbau. Mudah larut dalam air dan etanol, praktis tidak larut dalam kloroform dan eter.

Farmakologi

Memblokir reseptor m-kolinergik. Menyebabkan midriasis, kelumpuhan akomodasi, peningkatan tekanan intraokular, takikardia, xerostomia. Menghambat sekresi bronkial dan lambung, kelenjar keringat. Melemaskan otot polos bronkus, saluran pencernaan, empedu dan sistem kemih - efek spasmolitik. Menggairahkan (dosis besar) sistem saraf pusat. Setelah pemberian intravena, efek maksimal muncul setelah 2-4 menit, setelah pemberian oral (dalam bentuk tetes) setelah 30 menit. Di dalam darah, 18% mengikat protein plasma. Melewati BBB. Diekskresikan oleh ginjal (50% - tidak berubah).

Penerapan zat Atropin

Ulkus peptikum dan tukak duodenum, pilorospasme, koleliasis, kolesistitis, pankreatitis akut, hipersalivasi (parkinsonisme, keracunan dengan garam logam berat, selama perawatan gigi), sindrom iritasi usus besar, kolik usus, kolik bilier, kolik ginjal, sinovial simptomatik blokade, blok AV proksimal, aktivitas listrik ventrikel tanpa denyut, asistol), untuk premedikasi pra operasi; keracunan dengan m-cholinostimulants dan obat antikolinesterase (tindakan yang dapat dibalik dan tidak dapat diubah), termasuk. senyawa organofosfor; dengan studi sinar-X pada saluran gastrointestinal (jika perlu, kurangi nada lambung dan usus), asma bronkial, bronkitis dengan hiperproduksi lendir, bronkospasme, laringospasme (pencegahan).

Dalam oftalmologi. Untuk memperluas pupil dan mencapai kelumpuhan akomodasi (penentuan pembiasan mata yang sebenarnya, pemeriksaan fundus), pembuatan istirahat fungsional pada penyakit inflamasi dan cedera mata (iritis, iridosiklitis, koroiditis, keratitis, tromboemboli dan kejang arteri retina sentral).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, untuk bentuk oftalmik - glaukoma sudut tertutup (termasuk jika dicurigai), glaukoma sudut terbuka, keratoconus, usia anak (larutan 1% - hingga 7 tahun).

Batasan penggunaan

Penyakit pada sistem kardiovaskular, di mana peningkatan detak jantung mungkin tidak diinginkan: fibrilasi atrium, takikardia, gagal jantung kronis, penyakit jantung koroner, stenosis mitral, hipertensi arteri, perdarahan akut; tirotoksikosis (kemungkinan takikardia meningkat); peningkatan suhu tubuh (mungkin meningkat lebih lanjut karena penekanan aktivitas kelenjar keringat); refluks esofagitis, hernia hiatal, dikombinasikan dengan refluks esofagitis (penurunan motilitas esofagus dan lambung serta relaksasi sfingter esofagus bagian bawah dapat memperlambat pengosongan lambung dan meningkatkan refluks gastroesofagus melalui sfingter dengan gangguan fungsi); penyakit pada saluran pencernaan, disertai dengan obstruksi: achalasia esofagus, stenosis pilorus (mungkin penurunan motilitas dan tonus, menyebabkan obstruksi dan penundaan evakuasi isi perut); atonia usus pada pasien usia lanjut atau pasien yang lemah (obstruksi dapat terjadi), obstruksi usus paralitik (obstruksi dapat terjadi); penyakit dengan peningkatan tekanan intraokular: sudut tertutup (efek mydriatic, menyebabkan peningkatan tekanan intraokular, dapat menyebabkan serangan akut) dan glaukoma sudut terbuka (efek mydriatic dapat menyebabkan sedikit peningkatan tekanan intraokular; koreksi terapi mungkin diperlukan); kolitis ulserativa (dosis tinggi dapat menghambat motilitas usus, meningkatkan kemungkinan obstruksi usus paralitik; selain itu, manifestasi atau eksaserbasi komplikasi yang parah seperti megakolon toksik mungkin terjadi); mulut kering (penggunaan jangka panjang dapat meningkatkan keparahan xerostomia); gagal hati (penurunan metabolisme) dan gagal ginjal (risiko efek samping akibat penurunan ekskresi); penyakit paru-paru kronis, terutama pada anak kecil dan pasien yang lemah (penurunan sekresi bronkial dapat menyebabkan penebalan sekresi dan pembentukan kemacetan di bronkus); myasthenia gravis (kondisi dapat memburuk karena penghambatan kerja asetilkolin); hipertrofi kelenjar prostat tanpa obstruksi saluran kemih, retensi urin atau kecenderungannya, atau penyakit yang disertai dengan penyumbatan saluran kemih (termasuk leher kandung kemih karena hipertrofi prostat); gestosis (kemungkinan peningkatan hipertensi arteri); kerusakan otak pada anak-anak, cerebral palsy, penyakit Down (respon terhadap obat antikolinergik meningkat). Untuk bentuk oftalmik (opsional) - usia lebih dari 40 tahun (risiko manifestasi glaukoma yang tidak terdiagnosis), sinekia iris.

Aplikasi selama kehamilan dan menyusui

Kategori Tindakan FDA C.

Efek samping zat Atropin

Efek sistemik

Dari sistem saraf dan organ sensorik: sakit kepala, pusing, insomnia, kebingungan, euforia, halusinasi, midriasis, kelumpuhan akomodasi, gangguan persepsi sentuhan.

Dari sisi sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): takikardia sinus, perburukan iskemia miokard akibat takikardia berlebihan, takikardia ventrikel, dan fibrilasi ventrikel.

Dari saluran pencernaan: xerostomia, sembelit.

Lainnya: demam, atonia usus dan kandung kemih, retensi urin, fotofobia.

Efek lokal: kesemutan sementara dan peningkatan tekanan intraokular; dengan penggunaan jangka panjang - iritasi, hiperemia pada kulit kelopak mata; hiperemia dan edema konjungtiva, perkembangan konjungtivitis, mydriasis dan kelumpuhan akomodasi.

Ketika diberikan dalam dosis tunggal konduksi AV).

Interaksi

Melemahkan efek m-cholinomimetics dan agen antikolinesterase. Obat dengan aktivitas antikolinergik meningkatkan efek atropin. Jika diminum bersamaan dengan antasida yang mengandung Al 3+ atau Ca 2+, absorpsi atropin dari saluran gastrointestinal menurun. Diphenhydramine dan promethazine meningkatkan efek atropin. Kemungkinan berkembangnya efek samping sistemik meningkat dengan antidepresan trisiklik, fenotiazin, amantadine, quinidine, antihistamin dan obat lain dengan sifat m-antikolinergik. Nitrat meningkatkan kemungkinan peningkatan tekanan intraokular. Atropin mengubah parameter absorpsi mexiletine dan levodopa.

Jalur administrasi

Di dalam, secara intravena, intramuskular, subkutan, konjungtiva, subkonjungtiva atau parabulbar, dengan elektroforesis. Salep dioleskan untuk kelopak mata.

Tindakan pencegahan untuk zat Atropin

Pada blok AV tipe distal (dengan kompleks QRS lebar), atropin tidak efektif dan tidak dianjurkan.

Saat menanamkan ke dalam kantung konjungtiva, perlu menekan bukaan lakrimal bawah untuk menghindari larutan memasuki nasofaring. Dengan administrasi subkonjungtiva atau parabulbar, disarankan untuk meresepkan validol untuk mengurangi takikardia.

Iris berpigmen intensif lebih tahan terhadap dilatasi dan untuk mencapai efeknya mungkin perlu untuk meningkatkan konsentrasi atau frekuensi suntikan, oleh karena itu, overdosis mydriatics harus dikhawatirkan.

Pelebaran pupil dapat memicu serangan glaukoma akut pada orang berusia di atas 60 tahun dan orang dengan hiperopia, yang rentan terhadap glaukoma karena mereka memiliki ruang anterior yang dangkal.

Pasien harus diperingatkan bahwa mengemudi minimal 2 jam setelah pemeriksaan oftalmologi dilarang.

Atropin

Komposisi

Sediaan mengandung bahan utama atropin sulfat dan komponen tambahan tergantung pada bentuknya.

Surat pembebasan

Bentuk utama pelepasan Atropin: larutan injeksi dan obat tetes mata. Solusinya dikemas dalam ampul 1 ml, dan tetes mata dalam botol penetes 5 ml.

efek farmakologis

Obat tersebut memiliki efek antikolinergik yang dapat memblokir reseptor M-kolinergik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Atropine merupakan alkaloid yang juga terdapat pada beberapa tumbuhan, seperti belladonna, dope, henbane dan lainnya. Dalam pengobatan, zat yang disebut atropin sulfat digunakan. Perlu diperhatikan bahwa bentuk pelepasan komponen ini berupa butiran atau bubuk putih kristal, tidak berbau. Ini larut dengan mudah dalam air atau etanol dan tahan terhadap kloroform dan eter.

Kelompok farmakologis tempat obat ini termasuk antikolinergik. Dalam hal ini, mekanisme kerjanya termasuk memblokir reseptor m-cholinergic.

Penggunaan zat ini menyebabkan midriasis, kelumpuhan akomodasi, peningkatan tekanan intraokular, takikardia dan xerostomia. Penghambatan sekresi bronkial, keringat dan kelenjar lainnya juga dicatat. Relaksasi terjadi pada otot polos bronkus, empedu atau organ kemih, saluran pencernaan, yaitu zat bertindak sebagai antagonis dan menunjukkan efek antispasmodik.

Dalam dosis tinggi, sistem saraf mungkin bersemangat. Ketika atropin disuntikkan secara intravena, manifestasi efek maksimum dicatat setelah 2-4 menit, dan jika tetes mata digunakan, maka setelah 30 menit.

Menembus ke dalam darah, substansi 18% terikat pada protein plasma, kemungkinan melewati BBB. Ekskresi dilakukan dengan bantuan ginjal, dalam bentuk tidak berubah sebesar 50%.

Indikasi penggunaan Atropine

Indikasi utama penggunaan:

  • tukak lambung dan ulkus duodenum;
  • pilorospasme;
  • pankreatitis akut;
  • kolesistitis;
  • kolelitiasis;
  • hipersalivasi;
  • kolik usus, empedu dan ginjal;
  • bradikardia simptomatik;
  • keracunan dengan m-cholinostimulants atau agen antikolinesterase, yang merupakan penawar efektif;
  • asma bronkial;
  • bronkitis, bronkospasme.

Resep obat dalam oftalmologi dianjurkan untuk:

  • kebutuhan untuk mengembangkan murid dan mencapai kelumpuhan akomodasi untuk mempelajari fundus;
  • menciptakan istirahat fungsional selama peradangan dan cedera mata.

Kontraindikasi

Ada kontraindikasi yang diketahui dimana obat ini tidak diresepkan. Yakni ketika:

  • hipersensitivitas terhadap komponennya.

Dalam bidang oftalmologi, penggunaan obat tetes mata tidak dianjurkan untuk:

  • glaukoma sudut tertutup;
  • glaukoma sudut terbuka;
  • keratoconus;
  • anak di bawah usia 7 tahun.

Ada daftar signifikan pembatasan penggunaan Atropine. Misalnya, penggunaannya tidak dianjurkan untuk berbagai penyakit pada sistem kardiovaskular, suhu tubuh tinggi, refluks esofagitis, hernia organ dalam, penyakit dan gangguan saluran cerna, peningkatan tekanan intraokular, kolitis ulserativa, dan sebagainya..

Efek samping

Selama pengobatan dengan Atropin, efek samping dapat berkembang yang mempengaruhi aktivitas saraf, kardiovaskular, sistem pencernaan dan organ sensorik..

Oleh karena itu, efek yang tidak diinginkan dapat terjadi dalam bentuk: sakit kepala, pusing, insomnia, kebingungan, euforia, halusinasi, midriasis, kelumpuhan akomodasi, gangguan persepsi taktil, takikardia sinus, perburukan iskemia miokard, xerostomia dan sembelit. Demam, atonia kandung kemih dan saluran gastrointestinal, retensi urin, berbagai fotofobia juga dapat terjadi.

Sebagai efek lokal, perlu dicatat: kesemutan dan peningkatan tekanan intraokular, iritasi, hiperemia atau hiperemia pada kelopak mata, pembengkakan konjungtiva, dan sebagainya..

Petunjuk penggunaan Atropine (Cara dan dosis)

Instruksi lengkap untuk penggunaan Atropin dalam ampul menunjukkan bahwa formula obat memungkinkannya diambil secara oral, disuntikkan ke pembuluh darah, otot atau subkutan. Dalam setiap kasus pelanggaran, dosis dan rejimen terapeutik tertentu ditetapkan. Misalnya, selama pengobatan tukak lambung dan tukak duodenum, dosis harian untuk pasien dewasa adalah 0,25-1 mg, yang diminum hingga 3 kali sehari. Dosis anak tergantung pada usia anak dan dapat bervariasi dalam kisaran 0,05-0,5 mg hingga 1-2 kali sehari. Selain itu, dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 3 mg..

Penggunaan obat secara intravena, intramuskular dan subkutan memungkinkan pengenalan 0,25-1 mg, 1-2 kali pada siang hari.

Dalam praktik oftalmik, tetes mata atropin, petunjuk penggunaan merekomendasikan resep 1-2 tetes mata, menanamkan obat di setiap mata yang sakit, rata-rata 2-3 kali dalam sehari. Selain itu, alat tersebut dapat digunakan parabulbar, menggunakan elektroforesis atau berupa rendaman mata.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, mulut kering yang parah dapat terjadi, dengan sensasi terbakar, kesulitan menelan, fotofobia parah, kemerahan dan kekeringan pada kulit, suhu tubuh tinggi, ruam, mual, muntah, takikardia, dan hipertensi arteri.

Efeknya pada sistem saraf bisa disertai kecemasan, tremor, kebingungan, agitasi, halusinasi dan delirium, serta kantuk dan pingsan. Kondisi ini bisa berakibat fatal akibat gagal jantung atau pernapasan..

Kasus yang sangat sulit memerlukan eliminasi dengan pengenalan Physostigmine, pengangkatan Diazepam dalam dosis yang tepat.

Diperlukan untuk mengontrol patensi saluran udara, dan jika gagal pernapasan berkembang, maka inhalasi dengan oksigen dan karbon dioksida dilakukan.

Timbulnya demam membutuhkan penggunaan kompres dingin atau digosok dengan air, untuk memastikan asupan cairan yang cukup. Jika perlu, kateterisasi uretra, dan jika pasien fotofobia, ruangan menjadi gelap.

Interaksi

Obat ini mampu melemahkan efek m-cholinomimetics dan obat antikolinesterase. Pada saat yang sama, obat dengan aktivitas antikolinergik, serta Diphenhydramine dan Promethazine, dapat meningkatkan efektivitas Atropine..

Kombinasi dengan antasida yang mengandung Al3 + atau Ca2 + dapat menurunkan penyerapan zat utama dari saluran cerna. Beberapa antidepresan trisiklik, amantadine, fenotiazin, quinidine, antihistamin dan obat lain dengan sifat m-antikolinergik dapat meningkatkan perkembangan efek sistemik yang tidak diinginkan.

Nitrat dapat menyebabkan peningkatan tekanan intraokular, dan Atropin dapat mengubah parameter penyerapan Levodopa dan Mexiletine.

instruksi khusus

Penggunaan Atropine untuk blok AV tipe distal, disertai kompleks QRS yang lebar tidak efektif dan, secara umum, tidak dianjurkan.

Ketika larutan diteteskan ke dalam kantung konjungtiva, titik lakrimal bagian bawah harus ditekan dengan lembut untuk menghindari tetesan masuk ke nasofaring. Injeksi subkonjungtiva atau parabulbar direkomendasikan dengan pemberian Validol secara bersamaan untuk mengurangi takikardia.

Persyaratan penjualan

Kondisi penyimpanan

Untuk menyimpan obat dalam bentuk apa pun, diperlukan tempat yang gelap dan sejuk, jauh dari jangkauan anak-anak..

Kehidupan rak

Untuk larutan injeksi - 5 tahun, untuk obat tetes mata - 3 tahun.

Atropin Atropin

Indikasi

Dengan bantuan obat tersebut, Anda dapat mencapai midriasis dan melakukan pemeriksaan fundus pasien yang berkualitas tinggi.

Penanaman mata dengan "Atropin" dilakukan di institusi medis. Tidak mungkin untuk menyuntikkan solusinya sendiri, karena Anda bisa menjadi buta. Obat tersebut memiliki indikasi berikut:

  • Mydriasis untuk pemeriksaan fundus untuk keperluan berikut:
    • diagnosis dan terapi selanjutnya dari patologi intraokular;
    • pengenalan miopia palsu dan nyata.
  • Kebutuhan untuk dilakukan pada malam beberapa intervensi bedah.
  • Tidak fokus.
  • Kebutuhan untuk mengendurkan otot-otot mata dalam kondisi patologis berikut:
    • vasospasme retina;
    • organ visual yang terluka;
    • pembentukan trombus di mata;
    • patologi inflamasi pada iris dan koroid.

Metode diagnostik menggunakan "Atropine" bisa memakan waktu 3-30 hari. Atropinisasi terapeutik jangka panjang memiliki indikasi untuk pengobatan penyakit inflamasi pada sistem optik, dan juga dapat mengurangi laju atau menghentikan perkembangan miopia. Efek positif dari "Atropine" dikonfirmasi oleh studi klinis. Waktu terapi 1-3 tahun.

efek farmakologis

Atropin adalah agen antikolinergik. Komposisi kimiawi atropin termasuk hyoscyamine, campuran rasemat asam D dan L-tropic, dan tropin ester. Ada beberapa bentuk sediaan atropin: salep mata, selaput mata, tetes mata. Alkaloid yang ditemukan pada tanaman dari keluarga nightshade adalah penghambat reseptor M-kolinergik dan mengikat secara seimbang ke subtipe reseptor muskarinik (M1, M2 dan M3). Ini memiliki efek pada reseptor kolinergik perifer dan sentral, mencegah aliran keluar cairan intraokular, melebarkan pupil, meningkatkan tekanan intraokular, dan melumpuhkan akomodasi. Pupil yang dilatasi dengan atropin tidak berubah saat obat antikolinesterase ditanamkan. Dilatasi pupil terbesar dicatat 30-40 menit setelah penggunaan obat, efek atropin lewat dalam seminggu. Pengenalan obat ke dalam tubuh membantu mengurangi sekresi bronkial dan lambung, serta pankreas, dan meningkatkan detak jantung. Jika nada saraf vagus meningkat, maka efek atropin meningkat.

  • Tukak lambung pada saluran cerna, sejujurnya dengan tukak duodenum dan perut, kolesistitis, pilorospasme, kolelitiasis, dengan kejang pada saluran kemih dan usus.
  • Asma bronkial.
  • Bradikardia, yang muncul dengan latar belakang peningkatan tonus saraf vagus.
  • Kejang otot polos, atropin digunakan bersamaan dengan analgesik.
  • Keracunan dengan zat antikolinesterase dan kolinomimetik.
  • Meskipun terjadi penurunan ketegangan otot dan tremor serta efeknya pada sistem saraf pusat, obat tersebut tidak efektif pada parkinsonisme;
  • Dengan keratoconus dan sinekia mata.

Tindakan terapeutik

Obat ini digunakan dalam anestesiologi, baik sebelum anestesi dan operasi atau selama operasi, untuk mengurangi sekresi kelenjar ludah dan bronkial, mencegah spasme laring, dan juga untuk melemahkan reaksi refleks. Atropin digunakan sebelum pemeriksaan sinar-X pada saluran pencernaan, untuk menurunkan tonus dan mengurangi aktivitas lambung dan usus. Obat ini membantu keracunan FOS (sarin, karbofos, chlorophos), karena atropin adalah penawar racun dan dapat digunakan sebagai pertolongan pertama. Di bidang oftalmologi, atropin digunakan sebagai agen mydriatic, serta pada penyakit radang akut pada mata - iridocyclitis, iritis, keratitis. Jika terjadi cedera mata, karena atropin melemaskan otot mata dan memberikan ketenangan pikiran, sehingga mempercepat proses penyembuhan.

Bentuk pelepasan atropin

  1. Bentuk bubuk, larutan dalam ampul - 0,1 persen, tabung 1 ml;
  2. Tablet 0,5 miligram;
  3. Tetes mata atropin sulfat, 1% dalam botol 5 mililiter;
  4. Salep mata 1%;
  5. Film oftalmik, 30 di setiap botol (setiap film mengandung 1,6 miligram atropin sulfat)

Metode aplikasi, dosis

Di rumah, Anda bisa menanamkan 1-2 tetes satu persen atropin sulfat. Untuk anak-anak, larutan yang sedikit pekat adalah 0,125, 0,25 dan 0,5 persen di setiap mata. Anda perlu menerapkan tidak lebih dari tiga kali sehari setiap lima hingga enam jam. Salep atropin dioleskan di tepi kelopak mata. Dalam kasus tertentu, larutan atropin 1% harus diberikan secara subkonjungtiva pada 0,2-0,5 ml. atau 0,3 mm - parabulbar. Melalui elektroforesis melalui kelopak mata atau mandi mata - 0,5 larutan atropin sulfat. Selama periode perawatan mata, disarankan untuk tidak melakukan aktivitas yang membutuhkan ketegangan dan konsentrasi mata yang kuat serta penglihatan yang jelas (mengendarai mobil).

Terdiri dari apa tindakan itu?

Tetes mata atropin (larutan 1%) mengandung bahan aktif atropin sulfat (10 mg). Komponen tambahan:

  • natrium metabisulfit;
  • natrium klorida;
  • air untuk suntikan.

Atropin adalah alkaloid tanaman beracun dari keluarga nightshade. Mekanisme kerja zat terdiri dari hubungannya dengan reseptor sel saraf, dengan pemblokiran selanjutnya dari transmisi impuls saraf. Di organ visual, reseptor ini terletak di otot iris, yang memengaruhi ukuran pupil, dan otot akomodatif, yang mengarahkan fokus. Dengan bekerja pada sistem optik, atropini sulfatis menyebabkan efek berikut:

  • Pelebaran pupil (midriasis).
  • Kelumpuhan akomodasi. Memprovokasi kondisi ketika pupil tidak menyempit, dan ketajaman visual memburuk dalam jarak dekat.

Tindakan tetes Atropin menghambat aliran humor berair di dalam mata. Akibatnya, indikator tekanan intraokular meningkat. Melalui konjungtiva, tetes mata dengan atropin diserap dengan cepat. Solusinya bekerja 30-40 menit setelah berangsur-angsur. Durasi efek, ketika pupil tidak dapat dibatasi, kira-kira 10 hari. Stabilisasi fungsi visual terjadi dalam 3-4 hari.

Atropin

ATROPINE (Atropinum) Secara kimiawi merupakan ester tropine dari d, l-tropic acid. Sinonim: Atropinum sulfuricum. Alkaloid yang terkandung dalam berbagai tumbuhan famili Solanaceae (Sо1аnaceae): belladonna (Atropa Be1ladonna L.), henbane (Hyoscyamus niger L), berbagai jenis obat bius (Datura stramonium L.), dll. Atropin sulfat (Atropini sulfas) digunakan dalam praktik kedokteran. Menurut konsep modern, atropin adalah antagonis ligan eksogen dari reseptor kolinergik Ciri farmakologis utama atropin adalah kemampuannya untuk memblokir reseptor m-kolinergik; ia juga bekerja (meskipun jauh lebih lemah) pada reseptor n-kolinergik. Oleh karena itu, atropin termasuk dalam penghambat reseptor m-kolinergik non-selektif. Dengan memblokir reseptor m-kolinergik, itu membuat mereka tidak sensitif terhadap asetilkolin, yang terbentuk di daerah ujung saraf parasimpatis (kolinergik) postganglionik. Pengenalan atropin ke dalam tubuh disertai dengan penurunan sekresi saliva, peningkatan persarafan lambung, bronkial, kelenjar keringat (yang terakhir menerima kolin simpatik) kontraksi jantung (karena penurunan efek penghambatan pada saraf samar jantung), penurunan nada organ otot polos (bronkus, organ perut, dll.). Efek atropin lebih terasa dengan peningkatan nada saraf vagus. Di bawah pengaruh atropin, pelebaran pupil yang kuat terjadi. Bersamaan dengan pelebaran pupil karena pelanggaran aliran keluar cairan dari bilik, peningkatan tekanan intraokular dimungkinkan. Dalam dosis besar, atropin merangsang korteks serebral dan dapat menyebabkan rangsangan motorik dan mental, kecemasan parah, kejang, fenomena halusinasi. Dalam dosis terapeutik, atropin menstimulasi pernapasan; dosis besar, bagaimanapun, dapat menyebabkan kelumpuhan pernafasan. Atropin digunakan untuk tukak lambung dan ulkus duodenum, pilorospasme, kolesistitis, kolelitiasis, untuk kejang usus dan saluran kemih, asma bronkial, untuk mengurangi sekresi kelenjar ludah, lambung dan bronkial, dan bradikardia dikembangkan sebagai hasil dari peningkatan nada saraf vagus. Untuk nyeri yang berhubungan dengan kejang otot polos, atropin sering diberikan bersama dengan analgesik (analgin, promedol, morfin, dll.). Dalam praktek anestesi, atropin digunakan sebelum anestesi dan pembedahan dan selama pembedahan untuk mencegah spasme bronkiol dan laring, membatasi sekresi kelenjar ludah dan bronkial serta mengurangi reaksi refleks dan efek samping lain yang terkait dengan eksitasi saraf vagus. Atropin juga digunakan untuk pemeriksaan sinar-X pada saluran pencernaan, jika perlu, untuk mengurangi tonus dan aktivitas motorik lambung dan usus. Karena kemampuannya untuk mengurangi sekresi kelenjar keringat, atropin terkadang digunakan dengan peningkatan keringat. Atropin adalah penangkal efektif untuk keracunan dengan zat kolinomimetik dan antikolinesterase, termasuk FOS. Dalam praktik mata, atropin digunakan untuk melebarkan pupil untuk tujuan diagnostik (saat memeriksa fundus, dll. ), serta untuk tujuan terapeutik pada penyakit inflamasi akut (iritis, iridosiklitis, keratitis, dll.) dan cedera mata; Relaksasi otot mata yang disebabkan oleh atropin berkontribusi pada istirahat fungsionalnya dan mempercepat penghapusan proses patologis. Overdosis kecil dapat menyebabkan mulut kering, pupil membesar, gangguan akomodasi, takikardia, kesulitan buang air kecil, atonia usus. Ketika atropin disuntikkan ke dalam kantung konjungtiva dalam bentuk tetesan, area saluran lakrimal harus diperas (untuk menghindari larutan memasuki saluran lakrimal dan penyerapan selanjutnya). Atropin merupakan kontraindikasi pada glaukoma Dosis Untuk anjing: 1) 0, 022-0, 044 mg / kg IM atau SC; 2) 0,074mg / kg i / v, i / m atau s / c (bentuk suntik atropin); Untuk kucing: 1) 0, 022-0, 044mg / kg i / m atau s / c; 2) 0,074mg / kg i / v, i / m atau s / c (bentuk injeksi atropin) Obat hewan: Atropin sulfat untuk injeksi 0,5 mg / ml dalam botol 30 ml, 100 ml; 2 mg / ml dalam botol 100 ml; 15 mg / ml (Organofosfat Tx) dalam botol 100 ml Obat-obatan: Atropin sulfat untuk injeksi 0,05 mg / ml dalam jarum suntik 5 ml; 0,1 mg / ml dalam 5 dan 10 ml jarum suntik; 0,3 mg / ml dalam botol 1 ml dan 30 ml; 0,4 mg / ml dalam amp. 1 ml dan dalam botol 1, 20 dan 30 ml; 0,5 mg / ml dalam botol 1 dan 30 ml dan dalam 5 ml jarum suntik; 0,8 mg / ml dalam amp. 0,5 dan 1 ml masing-masing, dalam jarum suntik 0,5 ml; 1 mg / ml dalam amp. dan 1 ml botol, dalam 10 ml jarum suntik Atropin sulfat dalam tablet 0,4 mg, 100 tablet..

Kontraindikasi untuk digunakan

Sebagai obat manjur, Atropin memiliki kontraindikasi:

  • keratocon;
  • glaukoma sudut tertutup;
  • sinekia iris;
  • peningkatan kepekaan mata;
  • hipotermia;
  • peningkatan suhu tubuh;
  • stenosis mitral;
  • aritmia jantung;
  • hipertensi (peningkatan tekanan darah sistematis);
  • melahirkan janin;
  • usia di atas enam puluh tahun.
  • anak di bawah usia tujuh tahun;
  • orang dewasa di atas empat puluh karena kemungkinan mengembangkan glaukoma.

Untuk menggunakan Atropin, Anda perlu mempertimbangkan kompatibilitasnya dengan obat-obatan. Ada pelemahan obat m-cholinomimetics dan antikolinesterase jika dikonsumsi bersamaan. Antasida mengandung alumunium dan kalsium, mengurangi absorpsi Atropine di saluran gastrointestinal.

Antihistamin meningkatkan risiko efek samping dari penggunaan obat tetes mata. Resep untuk pemberian obat bersama dilakukan oleh dokter di bawah kendali ketat dari hasil.

Apa tetes untuk dilatasi pupil?

Pupil adalah lubang bulat atau seperti celah di iris. Melalui itu, sinar matahari menembus mata. Cahaya yang dibiaskan menyentuh retina. Pupil mengembang saat cahaya menerpa, dan menyempit saat tidak ada.

Zat atropin melebarkan pupil, di bawah pengaruhnya aliran cairan di mata menjadi sulit dan tekanan intraokular meningkat.

Tetes yang melebarkan pupil disebut midriatik.

Dalam oftalmologi, mereka digunakan dalam dua kasus: • untuk mendiagnosis penyakit mata. Tanpa penggunaannya, hampir tidak mungkin untuk mengidentifikasi sejumlah penyakit, salah satunya ablasi retina. Ketajaman visual juga ditentukan dengan memblokir otot melingkar di iris. Bidan juga dapat digunakan dalam pemilihan kacamata; • untuk tujuan pengobatan untuk pengobatan proses inflamasi pada peralatan visual dan selama pembedahan.

Tetes yang dirancang untuk mendiagnosis kelainan penglihatan berlangsung selama beberapa jam, untuk pengobatan - selama seluruh periode terapi.

Ada dua jenis tetesan yang meluas: langsung, bekerja pada otot radial, dan tidak langsung - mempengaruhi otot melingkar..

Obat langsung termasuk Inifrin, Fenilefrin. Ke grup kedua - Tropicamide, Cyclomed dan Midrum.

Analog dasar

Penunjukan pengganti terkadang diperlukan karena terjadinya reaksi yang merugikan dan kontraindikasi untuk atropinisasi. Dimungkinkan untuk mencapai keadaan organ visual yang lain, ketika pupil tidak menyempit, dengan menggunakan analog dengan komponen aktif lainnya. Pengganti:

  • Cyclomed;
  • "Atrovent";
  • "Sikloptik";
  • Irifrin;
  • Tropicamide;
  • "Spiriva";
  • "Midriacil";
  • "Spazmex".

Beberapa obat lebih unggul. Analog "Irifrin", melebarkan pupil, tidak mengurangi ketajaman visual, dan kadang-kadang muncul efek samping. Cyclomed diizinkan untuk digunakan oleh anak-anak dari segala usia. "Midriacil" juga memiliki pengaruh kecil pada kualitas fungsi visual. Tropicamide diberikan tanpa larangan untuk pasien dengan glaukoma. Penggantian "Atropin" dengan obat lain dilakukan hanya dengan izin dari dokter mata.

Indikasi untuk digunakan

Medriasis (pupil melebar) disebabkan oleh larutan atropin 1% setelah sekitar 30 menit.
Efek ini berlangsung sekitar 10 hari. Stabilitas penglihatan kembali dalam 3 - 4 hari.

Pelebaran pupil seringkali diperlukan untuk mendiagnosis kondisi fundus.

Atropin digunakan dalam kasus berikut:

  • pupil membesar untuk pemeriksaan mata dan fundus;
  • sebelum beberapa intervensi bedah;
  • ketidakmampuan untuk memfokuskan penglihatan dalam beberapa kondisi;
  • kondisi mata yang traumatis;
  • vasospasme;
  • bekuan darah;
  • untuk mengendurkan otot mata.

Penggunaan obat tetes mata diperlukan dalam situasi di mana perawatan lain tidak akan memberikan hasil yang diinginkan.

Obat yang efektif untuk melawan infeksi -.

Obat murah dibagikan di apotek hanya dengan resep dokter

Gejala berbahaya atau tanda kelelahan yang dangkal -.